안녕하세요. 이약사입니다.
우리 몸속 위산은 pH가 1~2 수준으로 매우 강한 산성을 띕니다.
이로 인해 위산분비 과다나 식도 역류 시 위식도역류질환(GERD)을 유발할 수 있었는데요.
이를 막기 위해 그동안 자주 사용되던 제제는 프로톤펌프 억제제(Proton pump inhibitor, PPI)였습니다.
하지만 프로톤펌프억제제는 오랜 공복 후 식사 전에 복용해야하는 복용법, 상대적으로 느린 발현시간과 약물상호작용, 짧은 반감기, 그리고 그에 따른 밤중 위산 분비에 약하다는 점이 있었습니다.
이에 따라 국내에서 이러한 단점을 개선한 신약을 개발하기 시작했고 펙수프라잔, 테고프라잔과 같은 양성자펌프를 가역적으로 차단하는 P-CAB(potassium-Competitive Acid Blocker)들이 개발되었습니다.
이번 포스팅에선 벨록스캡정, 앱시토정 등 펙수프라잔 성분의 의약품의 효능, 작용기전, 복용법, 부작용 그리고 가격까지 알아보도록 하겠습니다.
펙수클루정 성분
1정 중
유효성분 : 펙수프라잔염산염 40mg
첨가제(타르색소) : 황색 4호, 청색 1호
첨가제(동물유래성분) : 유당수화물(소, 우유)
기타 첨가제 : 미결정셀룰로오스, 스테아르산마그네슘, 오파드라이AMBⅡ녹색(886A610038), 오파드라이흰색(03B28796), 크로스카멜로오스나트륨, 황색산화철
펙수프라잔(Fexuprazan)
펙수프라잔은 대웅제약에서 개발한 칼륨경쟁적 위산분비억제제(P-CAB, potassium-Competitive Acid Blocker)로 2021년 12월에 허가된 순수 국내 개발신약 34호입니다.
기존에 위산분비 과다시 사용되던 프로톤펌프억제제(PPIs)에 비해 빠른 발현, 긴 작용시간, 식사와 무관하게 복용가능하다는 점, 개체간 위산작용에서 차이가 적다는 등 여러 가지 장점이 있습니다.
펙수프라잔 성분 특징
1. 긴 혈장 반감기
2. 위산에 대한 안정성
3. 위 소관(canaliculus)에서의 높은 축적도
4. 매우 느린 분해시간
5. CYP3A4를 통한 1차 대사
프로톤펌프억제제(PPIs)와 비교
국내외 다양한 연구에서 프로톤펌프억제제(PPIs)에 비해 칼륨경쟁적 위산분비억제제(P-CAB)가 많은 부분에서 뛰어난 점을 보임을 설명합니다.
| 프로톤펌프억제제(PPIs) | 칼륨경쟁적 위산분비억제제(P-CAB) |
| H+/K+ ATPase 활성화 형태에만 결합 | H+/K+ ATPase 활성화 형태, 비활성화 형태에도 결합 |
| 프로톤 펌프에 비가역적 결합 | 프로톤 펌프에 가역적 결합 |
| 작용하려면 활성화 형태로 변환이 필요 | 직접 작용 |
| 지연된 작용 | 즉각 작용 |
| 반감기 : 1.5~2시간 | 반감기 : 최고 9시간 |
| 대사효소 : CYP2C19 혈장 수치와 효과에 개인적 차이 보임 | 대사효소 : CYP3A4 개체간 차이 적음 |
작용기전
위산은 위벽세포 소관에 위치한 프로톤펌프를 통해 다양한 자극에 의해 Stimulated phase가 되어 분비됩니다.
위산이 분비되는 최종단계에서는 프로톤펌프의 작용으로 칼륨 이온(K+, potassium)은 세포 내로 유입되고 수소 이온(H+, proton)을 방출하게 되는데요.
칼륨경쟁적 위산분비억제제(P-CAB)은 프로톤 펌프에 직접 비가역적이고 경쟁적으로 결합하여 칼륨이온 교환을 막아 위산 분비를 억제합니다.
프로톤펌프억제제(PPIs)는 3일 후부터 효과가 느껴지는 것과 달리 칼륨경쟁적 위산분비억제제(P-CAB)는 먹자마자 효과가 느껴질 수 있습니다.
이는 프로톤펌프억제제(PPIs)는 비가역적이며 산에 의해서 활성화되야 효과를 나타내는 반면 칼륨경쟁적 위산분비억제제(P-CAB)는 직접 그리고 가역적으로 효과를 나타내기 때문인데요.
이러한 작용 과정의 차이는 아래와 같이 시간이 지남에 따라 위벽세포에 존재하는 프로톤펌프에 나타납니다.
또한 펙수프라잔은 반감기 역시 길어서 야간에 나타나는 속 쓰림도 효과적으로 개선시킬수 있습니다.
벨로스캡정, 앱시토정, 펙수클루정 효능, 효과
미란성 위식도역류질환의 치료
펙수프라잔은 미란성 위식도역류질환의 치료에 효과가 있는데요.
위식도역류질환은 위 속의 내용물이 식도로 역류하여 불편한 증상을 유발하거나 이로 인해 합병증을 유발하는 질환을 말합니다.
펙수프라잔은 국내 3상 임상 시험을 양성자 펌프 억제제(PPIs)와 비교하는 방식으로 국내 25개 병원에서 미란성 위식도역류질환 환자 대상으로 진행하였습니다.
투약 3일째 주/야간 속쓰림속 쓰림 증상 개선을 보인 환자는 펙수프라잔이 30.8%, 에소메프라졸이 23.4%였으며, 7일째는 펙수프라잔이 26.2%, 에소메프라졸이 21.6%로 나타나 속 쓰림 개선에서 펙수프라잔이 우위를 나타냄을 확인할 수 있었습니다.
복용법
펙수프라잔은 10mg과 40mg 두가지 용량으로 출시되었습니다.
10mg은 급성위염 및 만성위염의 위점막 병변 개선에 사용되며, 40mg은 미란성 위식도역류질환의 치료에 사용됩니다.
1. 미란성 위식도역류질환의 치료
- 1일 1회, 40mg을 4주간 경구투여한다.
- 식도염이 치료되지 않거나 증상이 계속되는 환자의 경우 4주 더 투여한다.
2. 급성위염 및 만성위염의 위점막 병변 개선 <10mg에 한함>
- 1일 2회, 1회 10mg을 2주간 경구투여한다.
이 약은 식사와 관계없이 투여할 수 있다.
복약지도 및 주의사항
1. 펙수프라잔은 식사와 관계없이 일정한 시간에 복용할 수 있습니다.
2. 펙수프라잔은 악성 종양의 증상을 은폐할 수 있습니다.
다음 아래 항목 중 7개 이상에 해당된다면 위암을 의심해볼 수 있으니 이러한 경우엔 검사를 받아보고 복용하는 것이 좋습니다.
※위암 자가진단
○ 위염이 있다.
○ 몸이 부을 때가 많다.
○ 빈혈이 심하다.
○ 먹어도 체중이 최근 한 달간 계속 줄고 있다.
○ 술, 담배를 한다.
○ 소식을 했는데도 배가 더부룩한 느낌이 자주 있다.
○ 이유 없이 식욕이 떨어진다.
○ 위장절제술을 받은 적이 있다.
○ 명치 주위가 쓰리고 아프며, 배 위쪽에 통증이 느껴진다.
○ 속이 쓰리다가 약을 먹으면 괜찮아지기를 반복한다.
○ 평소에 맵고 짠 음식을 자주 즐긴다.
○ 화로, 훈제 등 불에 구워 먹는 음식을 자주 즐긴다.
○ 가족 중 위암 환자가 있다.
○ 음식을 먹은 후 금방 다시 토한다.
○ 한 달 이상 소화불량, 위 통증이 계속되고 있다.
○ 역류성 식도염을 진단받은 적이 있다.
○ 대변 색이 새카맣게 나온다.
3. 펙수프라잔은 프로톤펌프 억제작용으로 인해 위내 산도가 감소되어 위장관에 존재하는 C.defficile와 같은 세균에 의한 위장관 감염 위험이 증가할 수 있습니다. 특히 설사의 위험성이 증가할 수 있으니 될 수 있으면 속 편한 음식을 먹길 바랍니다.
4. 펙수프라잔의 프로톤펌프 억제작용으로 인해 고관절, 손목 및 척추의 골다공증 관련 골절의 위험성이 증가할 수 있습니다. 특히 1년이상 장기간 투여하는 환자의 경우 면밀한 모니터링이 필요합니다.
5. 3개월 이상 펙수프라잔을 복용한 환자에게서 저 마그네슘혈증이 드물게 보고되었습니다.
강직, 부정맥, 발작과 같은 증상이 나타나면 즉시 의사에게 알려야 하며 주기적으로 피검사를 하는 것이 좋습니다.
6. 펙수프라잔은 atazanavir를 투여 중인 환자나 간, 신기능이 저하된 환자는 금기입니다.
또한 임부 수유부 역시 사용 금기입니다.
7. 펙수프라잔은 위 내 pH를 높이기 때문에 위의 pH가 생체이용률에 중요한 약물의 경우엔 흡수에 영향을 줄 수 있습니다.
부작용
펙수프라잔은 소화불량, 설사, 오심, 복부 불쾌감, 피부 홍반, 두통, 등허리 통증 등이 부작용으로 보고된 바 있습니다.
보다 자세한 설명은 약품 설명서를 참고하세요.
가격
벨록스캡정, 앱시토정, 위캡정, 펙수클루정 모두 전문의약품으로 복용을 위해선 반드시 의사의 처방전이 필요합니다.
펙수프라잔 40mg의 보험약가는 1 정당 939원, 10mg의 보험약가는 1정당 376원입니다.
1. 펙수프라잔 40mg 보험약가
| 제품명 | 제조/수입사 | 전문/일반 | 보험약가 |
| 벨록스캡정40mg | 아이엔테라퓨틱스 | 전문 | 939원/1정 |
| 앱시토정40mg | 한올바이오파마 | 전문 | 939원/1정 |
| 위캡정40mg | 대웅바이오 | 전문 | 939원/1정 |
| 펙수클루정40mg | 대웅제약 | 전문 | 939원/1정 |
2. 펙수프라잔 10mg 보험약가
| 제품명 | 제조/수입사 | 전문/일반 | 보험약가 |
| 벨록스캡정10mg | 아이엔테라퓨틱스 | 전문 | 376원/1정 |
| 앱시토정10mg | 한올바이오파마 | 전문 | 376원/1정 |
| 위캡정10mg | 대웅바이오 | 전문 | 376원/1정 |
| 펙수클루정10mg | 대웅제약 | 전문 | 376원/1정 |