가바펜티노이드계 약물 작용 기전

가바펜티노이드계 약물은 전압의존성 칼슘 채널의 보조 소단위인 α2δ 소단위에 결합하는 리간드이다. α2δ 소단위에 결합하면 전압의존성 칼슘채널을 차단하여 글루타메이트, 노르에피네프린, substance-P 등 통증과 관련된 신경전달물질의 시냅스 방출을 감소시켜 생체 내에서 신경흥분성과 발작을 감소시킨다. 대표적인 성분으로

 

프레가발린

가바펜틴

 

프레가발린은 미국은 2004년, 한국은 2005년에 허가받았다. 가바펜틴보다 2-4배 높은 진통 효과를 나타내는 것으로 알려져있으며 동물 실험에서는 항경련제로 가바펜틴보다 3-10배 높은 효력(potency)를 나타냈다.

 

이상반응으로는 어지러움, 졸음, 두통이 대표적이다.

 

2019년 12월 가바펜티노이드계 성분이 호흡기계 위험요인이 있는 환자에게 투여시 심각한 호흡곤란 발생 위험이 있음으 알렸다. 미국 FDA 정보에 의한 것인데 건강한 사람에게 단독투여시엔 위험이 낮지만 오피오이드계 진통제, 항불안제, 항우울제, 항히스타민제 등 중추신경억제제 병용투여 환자, 폐기능 감소환자, 고령자 등 호흡기계 위험요인을 가진 환자에게 투여시 호흡곤란, 진정 등의 증상을 관찰해야한다고 밝혔다. 증상은 비정상적인 어지러움, 극도의 졸림, 호흡곤란, 방향감각 장애 등이다.

 

프레가발린의 사례는 많지않지만 가바펜틴 투여 후 황반부종 또는 황반변성이 나타난 경우도 보고되고있다. 나타나는 증상으로는 흐린시야 및 복시를 유발하는데 기전은 확실치 않으나 시신경의 신경전달물질에 영향을 미쳐 독성을 나타낼수있다고 한다.